植物のミカタ

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ある農薬への耐性獲得により、以前効かなくなった別の農薬が再び効くようになる現象を「逆相関の交差抵抗性」という。有機リン系殺虫剤を例にすると、大きなダイアジノンへの耐性獲得で酵素の標的部位が変化し、小さなアセフェートは効くようになる。しかし、アセフェートを使い続けると、標的部位が元に戻り、アセフェートは効かなくなる代わりにダイアジノンが再び有効となる。これは、酵素と農薬の結合のしやすさが、農薬の大きさ、ひいては酵素の標的部位の形状と関係しているためである。ただし、耐性獲得のメカニズムは農薬の種類によって様々である。

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有機リン系殺虫剤は、リンを中心構造に持ち、P=S型（チオノ体）とP=O型が存在する。チオノ体は昆虫体内でP=O型（オクソン体）に代謝され、神経伝達物質アセチルコリンを分解する酵素アセチルコリンエステラーゼ(AChE)に作用する。オクソン体はAChEの活性部位に結合し、酵素の形状変化を引き起こすことで基質との結合を阻害、AChEを不活性化する。AChEは神経の興奮を鎮める役割を持つため、不活性化により昆虫は興奮状態を持続し、衰弱死に至る。AChEは他の動物にも存在するため、有機リン系殺虫剤は非選択的な作用を示す。