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フルキサメタミドは、昆虫の神経伝達物質GABAの働きを阻害することで殺虫効果を発揮する。昆虫はGABA作動性クロライドイオンチャンネルを通じて神経の興奮を抑制するが、フルキサメタミドはこのチャンネルを阻害し、過剰な興奮を引き起こす。一方、ヒトを含む脊椎動物ではGABAの作用機序が異なり、このチャンネルを持たないため、フルキサメタミドは昆虫選択的に作用する。有機リン系殺虫剤とは異なる作用機序のため、耐性昆虫にも効果的。GABAは野菜の旨味成分としても知られるが、フルキサメタミドの作用は昆虫の神経系に特異的であるため、人体への影響は少ないと考えられる。